作者在合成了FUCP-1之后，对FUCP-1的上转换发光性质进行了研究。结果表明，FUCP-1适合用于长期的影像观察和光子引发的癌症治疗。基于FUCP-1的光物理性质，作者对FUCP-1产生单线态氧的能力进行了分析。作者利用商业染料DPBF对比了FUCP-1与其非卤代类似物NRh-1产生单线态氧的能力，确定了碘原子的重原子效应有利于触发单光子上转换过程，产生单线态氧。随后，作者还研究了温度对上转换过程的影响，结果表明提高温度，有利于上转换过程的发生。在体外结果的基础上，作者对FUCP-1在细胞内产生单线态氧的水平进行了分析。利用SOSG（一种检测单线态氧的试剂）确定了FUCP-1上转换过程中产生的ROS就是单线态氧。

随后，作者研究细胞对FUCP-1的摄取和FUCP-1在细胞中的定位，并且评价了体外单光子上转换激发诱导的细胞毒性。研究结果表明，FUCP-1可以很快被肿瘤细胞摄取，并聚集在线粒体中。毒性研究也表明FUCP-1有很好的生物相容性。这些结果都显示FUCP-1有很好的PDT能力。

 图4. FUCP-1被肿瘤摄取及在肿瘤中的位置（图片来源：Chem. Sci.）

基于体外的研究结果，作者进一步研究FUCP-1在体内对深层肿瘤的PDT效果。通过静脉注射将FUCP-1注射到移植有4T1肿瘤的小鼠体内，结果表明FUCP-1在肿瘤部位聚集。然后作者评价了PDT效果，用808 nm照射注射了FUCP-1的肿瘤部位，肿瘤细胞生长受到抑制。

总结：大连理工大学彭孝军院士课题组基于频率上转换发光原理设计了一种单光子上转换光敏剂FUCP-1用于深层肿瘤光动力治疗，这是首次报道频率上转换发光用于光动力治疗。FUCP-1量子产率高，光稳定性好，有利于实时监控其在体内对肿瘤的靶向性；而且24小时内从体内排除，系统毒性小。因此，FUCP-1有望作为一种基于光子驱动的深部肿瘤治疗手段，为多功能光敏剂的设计提供一种理想的分子上转换平台。

撰稿人：犟子柳