近日，广西师范大学梁宏教授、杨峰教授课题组在国际药物化学顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry（药物化学）》上发表题为“A novel brain-tumor-inhibiting copper(II) compound based on a human serum albumin (HSA)-cell penetrating peptide conjugate” (基于人血清白蛋白—细胞穿透肽共轭物发展抑制脑肿瘤的新型铜化合物)的研究论文，是我校在“金属药物精准治疗脑肿瘤”研究领域取得的重要进展。

梁宏教授、杨峰教授课题组针对脑肿瘤药物研发面临的三大挑战，包括血脑屏障难穿透、药物作用靶标单一、体内的生物利用度低和副作用问题，率先提出了基于人血清白蛋白—细胞穿透肽共轭物和肿瘤细胞特性设计抑制脑肿瘤的多靶点金属化合物的构想，设计和合成了列铜化合物，并揭示了铜化合物抑制脑神经胶质瘤细胞的构效关系和抑制神经胶质瘤细胞的多靶点机制，成功地构建了人血清白蛋白—铜化合物—细胞穿透肽共轭物。通过体内研究发现人血清白蛋白—铜化合物—细胞穿透肽共轭物具有很好的穿透血脑屏障能力，有效地抑制脑肿瘤生长，同时发现人血清白蛋白共轭物显著地提高铜化合物在体内的生物利用度和降低其在体内的副作用。该研究成果将对发展新型抗脑肿瘤多靶点金属药物和靶向治疗脑肿瘤策略提供重要的实验和理论基础。

人血清白蛋白-铜化合物-细胞穿透肽轭合物治疗脑胶质瘤的模型 

论文链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b00939