不对称惰性碳氢键活化反应由于其重要的科学价值和应用价值备受科学家们的关注。然而，该研究领域挑战性大，研究成果较少。目前见诸文献报道的成功例子主要集中在钯或铑催化，而利用其它过渡金属催化的不对称碳氢活化反应例子较少。最近，中山大学化学学院汪君教授课题组利用手性暂态导向基(TDG)策略，成功地实现了钌(II)催化的不对称惰性C-H 键活化, 以高达98%的产率和大于99%ee的对映选择性合成了一系列具有手性季碳中心的 2,3-二氢苯并呋喃类化合物(图a)。他们还将该方法成功地应用到了具有镇痛作用的大麻素II型受体(CB2) 激动剂MDA7的不对称全合成(图b).

相关研究工作发表在化学top期刊Angew. Chem. Int. Ed.上。论文第一作者是中山大学化学学院2016级博士生李国柱，通讯作者是中山大学化学学院汪君教授。该研究工作得到了国家自然科学基金的大力支持。论文的具体信息为：Li, G.; Liu, Q.; Vasamsetty, L.; Guo, W.; Wang, J.* 'Ruthenium(II)-Catalyzed Asymmetric Inert C-H Bond Activation Assisted by a Chiral Transient Directing Group', Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 3475.

参考资料

【1】中山大学化学学院，汪君教授课题组：利用手性暂态导向基策略实现钌(II)催化的不对称惰性C-H键活化

【2】论文链接：G. Li, Q. Liu, L. Vasamsetty, W. Guo, J. Wang, Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 3475.，https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201913733