DC402234是由中科院上海药物研究所柳红、许叶春、蒋华良团队联合上海科技大学杨海涛、饶子和团队以及中科院武汉病毒研究所张磊砢、肖庚富团队等共同研发的抗SARS-CoV-2候选新药,具有我国自主知识产权。
DC402234是基于冠状病毒主蛋白酶三维结构设计合成的拟肽类化合物,对新冠病毒SARS-CoV-2 Mpro的抑制活性IC50为0.053 ± 0.005 μM,体外抗病毒活性EC50为0.42 ± 0.08 μM,具有高效靶向冠状病毒主蛋白酶的活性,同时在实验动物体内展现出良好的体内药代动力学性质和安全性。该项研究成果曾于2020年6月作为封面文章发表于国际期刊《科学》(Science, 2020, 368, 1331-1335)。
图:该项研究成果作为封面文章发表于《科学》杂志
该候选新药成果先期已与国内企业前沿生物药业(南京)股份有限公司达成成果转移转化协议。在科研团队和转化企业的合力推进下,候选药物DC402234完成了系统性临床前研究,于2020年7月同时进行了中国药监局和美国FDA临床试验申报,并已在美获批临床试验。2021年3月15日,DC402234美国I期临床研究启动,由美国Frontage 1期临床研究中心Gregory Tarcey教授作为主要研究者推进该项工作。
目前,DC402234尚未在任何国家获得批准上市,其在人体内的安全性和有效性也未被证实,但它在体外展示出对SARS-CoV-2 Mpro极佳的抑制活性和较好的抗病毒效果,具有较好的研发前景。
《科学》论文链接:https://science.sciencemag.org/content/368/6497/1331
参考资料
[1] 抗SARS-CoV-2候选新药DC402234启动美国I期临床试验,http://www.simm.ac.cn/web/xwzx/kydt/202103/t20210315_5974758.html
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