I类口服抗肿瘤新药LH-1802
柳红课题组针对LSD1酶催化位点,设计合成了一类结构新颖的LSD1小分子抑制剂,开展了系统的构效关系研究;李佳课题组对该类抑制剂开展了系统的体内外活性筛选和药效学评价。系统的临床前研究表明,LH-1802具有优良的LSD1抑制活性和选择性,在大鼠和犬体内具有良好的药代动力学特性和安全性,是一个安全、有效、质量可控的抗肿瘤临床候选药物,具有良好的成药前景。本品的临床试验获批为复发或难治性急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征患者提供了安全有效的潜在治疗选择。
LH-1802项目曾获得国家“重大新药创制”科技重大专项以及中国科学院战略性先导科技专项等基金的资助。
LH-1802的研发还得到了上海药物所药物代谢研究中心陈笑艳研究员、药物质量控制与固体化学研究中心梅雪峰研究员、神经精神疾病研究中心的高召兵研究员、中国药科大学安评中心杨勇教授等课题组以及科研与新药推进处的大力支持。
目前,该项目已与江苏联环药业股份有限公司达成合作协议,实现了成果转化,正在开展临床I期研究的准备工作。
参考资料:http://www.simm.ac.cn/web/xwzx/kydt/202111/t20211110_6248020.html
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