四环医药(00460)公布，集团旗下附属公司轩竹生物科技股份有限公司自主研发的1类创新药XZP-KM257(重组抗HER2结构域II和结构域IV双特异性抗体注射液)(KM257)开展用于HER2+中高表达的晚期实体瘤治疗的临床试验申请已成功获得中华人民共和国国家药品监督管理局的批准。此次，轩竹生物KM257获批开展临床试验标志着轩竹生物首个大分子药物进入临床开发阶段。

　　KM257是轩竹生物依托于旗下大分子创新药公司轩竹康明自主研发的Mebs-lg(抗体编辑的双特异性抗体)平台和Mab-Edit(抗体编辑)技术平台诞生的HER2/HER2双特异性抗体，机制创新，靶向HER2的两个不同结构域(结构域II和结构域IV)的双特异性抗体，拥有极强的创新性。其通过阻碍HER2蛋白与其他HER家族成员的异源二聚化，从而阻止信号的有效传递，达到抑制肿瘤细胞的增殖或诱导其凋亡的作用。

　　KM257 对标的全球同靶点进度最快的百济神州有限公司引进的Zymeworks Inc. (Zymeworks)的ZW-25，显示出潜力疗效和良好的安全性;相比于其他在研的 HER2/HER2 双特异性抗体，KM257 具有稳定性强，有效性高的特点，具备成为 Best-In-Class药物的潜质。

　　HER2双特异性抗体作为HER2靶点的下一代药物，是国内外各大药企研发的重点，全球尚无HER2/HER2双特异性抗体药物上市，均处于临床阶段。百济神州以4.3亿美元从 Zymeworks获得的双特异性抗体ZW25和双抗ADC的大中华区权益;2021年，石药集团有限公司子公司上海津曼特生物科技有限公司以人民币1.5亿元预付款、人民币4.5亿元开发里程碑及人民币4亿元销售里程碑获得康宁杰瑞生物製药的KN26单药及联合KN046 在中国内地治疗乳腺癌及胃癌的独家权益。

　　从目前HER2双抗的临床表现看，针对HER2表达的晚期实体瘤，双特异性抗体的临床药效有望优于单抗。2020年，全球HER2靶点的单抗治疗药物市场规模超过110亿美元，预计未来HER2双抗药物上市后，有望在这超百亿美元的市场中迅速放量，市场潜力巨大。