有机磷化合物是一类重要的化合物,不仅广泛用作各种转化反应中的配体或有机催化剂,还能作为药物和生物活性分子发挥作用。传统构筑1,3-双膦化合物方法由于需要预先功能化的起始材料、空气敏感试剂以及苛刻的反应条件而受到极大限制。因此,开发一种基于简单且易得的起始材料,具有高原子和步骤经济性合成1,3-双膦化合物的方法具有重大研究意义。
史大永教授团队一直致力从合成化学角度设计新的反应模式,探索如何通过简单底物快速复杂化来合成结构多样、骨架新颖的功能分子并从中获得有潜力的先导化合物。作为一种从简单原料构建复杂化学结构的可持续且多功能的策略,烯烃的直接双官能团化受到了极大的关注。相比于对烯烃1,2-双官能团化的大量研究,1,3-双官能团化这一新兴领域已成为烯烃转化现代发展的新途径,并在各种复杂分子和药物靶标的合成中得到了显著应用。最近作者在可见光催化领域取得重要突破,报道了一种新型的钴催化自由基1,3-双膦化反应,该方法能够在温和条件下,无需额外的氧化剂和光敏剂,直接获得1,3-双膦骨架化合物。此转化具有优异的官能团耐受性、操作简便性、高原子经济性,并适用于复杂分子骨架的后期功能化。初步的生物活性研究表明,部分1,3-双膦产物具有潜在的抗肿瘤活性。
该研究工作得到了国家重点研发计划、山东省联合基金、山东省青年基金、青岛市基金等资助。山东大学生命环境研究公共技术平台核磁共振波谱仪为本工作提供了重要支持。
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